Heroina została zsyntetyzowana z morfiny w roku 1874 przez angielskiego chemika Adlera Wrighta. W 1897 Heinrich Dreser niemiecki farmaceuta pracujący dla „Bayer & Co.” dostrzegł że może ona być stosowana jako zamiennik morfiny w leczeniu gruźlicy, zapalenia płuc oraz ogólnego uśmierzania bólu. Dreser początkowo testował lek na sobie, potem na współpracownikach. Jeden z laborantów Bayera stwierdził, że czuje się po niej „heroisch”, czyli heroicznie. Nazwa spodobała się Dreserowi tak bardzo że postanowił ochrzcić nową substancję mianem heroiny.

1899 firma „Bayer & Co.” wyprodukowała prawie tonę heroiny, która została wyeksportowana do ponad 20 krajów. Sprzedawano ją pod wieloma postaciami: syropów, pastylek, proszku. Największą popularność zdobyła w USA, jako syrop na kaszel. W 1902 roku francuscy naukowcy zaczęli donosić o oraz większej liczbie uzależnionych. Jednak dopiero w roku 1913 nastąpił całkowity zakaz stosowania.